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AT1-Rezeptorblocker

Klinik / Pharmakologie

AT1-Rezeptorblocker, auch Sartane genannt, sind Medikamente, die den AT1-Rezeptor für Angiotensin II im Renin-Angiotensin-Aldosteron-System blockieren und dadurch unter anderem den Blutdruck senken. Im Gegensatz zu ACE-Hemmern verursachen sie nur selten Reizhusten oder Angioödeme. Eingesetzt werden sie beispielsweise bei arterieller Hypertonie, Herzinsuffizienz oder nach einem Herzinfarkt. Zu den möglichen Nebenwirkungen zählen Hypotonie, Hyperkaliämie, Schwindel und Kopfschmerzen. Kontraindikationen sind unter anderem eine Schwangerschaft, schwere Leberfunktionsstörungen und eine bekannte Angioödem-Neigung.

Zusammenfassung

Vertreter

Wichtige Vertreter:

  • Candesartan
  • Losartan
  • Valsartan

💡 Merke: Typische Endung der AT1-Rezeptorblocker ist „-sartan“ → Daher häufig auch einfach Sartane genannt  

Wirkmechanismus

  • AT1-Rezeptorblocker wirken am Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS)
  • Sie blockieren kompetitiv den AT1-Rezeptor für Angiotensin II
  • Dadurch werden die durch Angiotensin II vermittelten Wirkungen gehemmt

Folgeeffekte:

  • Vasodilatation 
    • Erweiterung der Blutgefäße → Senkung des totalen peripheren Widerstands
    • Ergebnis: Senkung des Blutdrucks 
  • Verminderte Aldosteronsekretion 
    • Wasser- und Natriumausscheidung ⬆️
    • Kaliumausscheidung ⬇️  
    • Ergebnis: Senkung des Blutdrucks
  • Nephroptrotektiv
    • Glomerulärer Filtrationsdruck ⬇️
    • Proteinurie ⬇️
    • Progression der Nierenerkrankung ⬇️
  • Hemmung von Umbauprozessen (Remodeling) des Herzmuskels
    • Z.B. nach einem Herzinfarkt

💡 Wichtig: Im Gegensatz zu ACE-Hemmern beeinflussen Sartane nicht den Bradykininabbau → Daher kommt es deutlich seltener zu Reizhusten oder Angioödemen 

AT1-Rezeptorblocker - Wirkmechanismus
AT1-Rezeptorblocker – Wirkmechanismus
AT1-Rezeptorblocker - AT1-Rezeptor
AT1-Rezeptorblocker – AT1-Rezeptor
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Pharmakokinetik

  • Verabreichungsform: oral
  • Meist gute Bioverfügbarkeit
  • Wirkdauer: ca. 24 Stunden → i.d.R. 1x tägliche Gabe ausreichend
  • Eliminierung: teils hepatisch, teils renal (je nach Substanz)

Indikationen

  • Arterielle Hypertonie
  • Herzinsuffizienz
  • Herzinfarkt
  • (Diabetische/Nicht-diabetische) Nephropathie mit Proteinurie 

💡 Merke: AT1-Rezeptorblocker stellen eine Alternative zu ACE-Hemmern dar, falls sie aufgrund von Nebenwirkungen nicht vertragen werden

Nebenwirkungen

  • Hypotonie
  • Hyperkaliämie (v. a. bei Kombination mit kaliumsparenden Diuretika)
  • Schwindel
  • Kopfschmerzen
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Kontraindikationen

  • Schwangerschaft und Stillzeit (fetotoxisch!)
  • Schwere Leberfunktionsstörung
  • Angioödem-Neigung (z. B. hereditär)
  • Bekannte Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

Quellen

Aktories K, Flockerzi V, Förstermann U, Hofmann F. Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie: Lehrbuch und Nachschlagewerk für Studierende der Medizin, Zahnmedizin, Pharmazie und Veterinärmedizin, für Ärzte, Zahnärzte, Apotheker und Tierärzte sowie für Wissenschaftlerinnen und Wissenschaftler verwandter Disziplinen. 13th ed. (Aktories K, Flockerzi V, Förstermann U, Hofmann F, eds.). München: Elsevier; 2022.

Dellas C. Kurzlehrbuch Pharmakologie. 3rd ed. München: Elsevier; 2022.

Freissmuth M, Offermanns S, Böhm S. Pharmakologie und Toxikologie: von den molekularen Grundlagen zur Pharmakotherapie. 4th ed. Berlin: Springer; 2024. doi:10.1007/978-3-662-68470-2.

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