Vitamin-K-Antagonisten sind oral verabreichte Antikoagulanzien, die durch Hemmung der Vitamin-K-Epoxid-Reduktase die Aktivierung der Vitamin-K-abhängigen Gerinnungsfaktoren II, VII, IX und X sowie der körpereigenen Gerinnungshemmstoffe Protein C und S unterbinden. Die wichtigsten Vertreter sind Phenprocoumon im deutschsprachigen Raum sowie Warfarin im angloamerikanischen Raum. Klinisch werden sie zur Langzeitantikoagulation eingesetzt, etwa bei mechanischem Herzklappenersatz, valvulärem Vorhofflimmern, nach tiefer Beinvenenthrombose oder Lungenembolie sowie beim Antiphospholipid-Syndrom. Die Therapiesteuerung erfolgt über den INR-Wert (Zielbereich 2,0–3,0). Zu den wichtigsten Nebenwirkungen zählen erhöhte Blutungsneigung und Cumarin-Nekrosen. Absolute Kontraindikationen umfassen akute Blutungen, Magen-Darm-Ulzera sowie eine Schwangerschaft.
Zusammenfassung
Vertreter
- Phenprocoumon (Handelsname: Marcumar®)
- Warfarin
Wirkmechanismus
Pharmakokinetik
- Verabreichungsform: oral (Tablette)
- Plasmahalbwertszeit Phenprocoumon: ca. 6 Tage
- Wirkdauer Phenprocoumon: ca. 6–10 Tage
- Metabolisierung: Cytochrom-P-Enzymsystem in der Leber (u. a. CYP2C9, CYP3A4) → zahlreiche Interaktionen!
- Elimination: renal
Latenzzeit
Indikationen
- Mechanische Herzklappe
- Valvuläres Vorhofflimmern (z. B. bei Mitralstenose)
- Sekundärprophylaxe nach tiefer Beinvenenthrombose (TVT) oder Lungenembolie
- Antiphospholipid-Syndrom
💡 Merke: Indikation, wenn Personen über Monate oder lebenslang eine Antikoagulation benötigen.
Nebenwirkungen
Quellen
Aktories K, Flockerzi V, Förstermann U, Hofmann F, Eschenhagen T, Oetjen E. Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie: Lehrbuch und Nachschlagewerk für Studierende der Medizin, Zahnmedizin, Pharmazie und Veterinärmedizin, für Ärzte, Zahnärzte, Apotheker und Tierärzte sowie für Wissenschaftlerinnen und Wissenschaftler verwandter Disziplinen. 13th ed. (Aktories K, Flockerzi V, Förstermann U, Hofmann F, Starke K, eds.). München: Elsevier; 2022.
Bott A, Busse M, Waldner MJ. Die 100 wichtigsten Medikamente für Klinik und Praxis. 1st ed. München: Elsevier; 2026.
Dellas C. Kurzlehrbuch Pharmakologie. 3rd ed. München: Elsevier; 2022.
Freissmuth M, Offermanns S, Böhm S. Pharmakologie und Toxikologie: von den molekularen Grundlagen zur Pharmakotherapie. 4th ed. Berlin: Springer; 2024. doi:10.1007/978-3-662-68470-2.
Lüllmann H, Mohr K, Wehling M, Hein L. Pharmakologie und Toxikologie: Arzneimittelwirkungen verstehen – Medikamente gezielt einsetzen : ein Lehrbuch für Studierende der Medizin, der Pharmazie und der Biowissenschaften, eine Informationsquelle für Ärzte, Apotheker und Gesundheitspolitiker. 18th ed. Stuttgart ; New York: Georg Thieme Verlag; 2016. doi:10.1055/b-004-129674.
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